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Tamoxifen(品牌名称:Nolvadex,Soltamox)

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Tamoxifen是最古老,最规定的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。Tamoxifen由美国食品和药物管理局(FDA)批准治疗:

  • 患有激素受体阳性,早期乳腺癌的妇女和男性在手术后(或可能化疗和辐射)以降低癌症的风险(重复)
  • 患有晚期或转移激素受体阳性疾病的妇女和男性

Tamoxifen也用于:

  • 降低未被确诊但患病风险高于平均水平的女性患乳腺癌的风险

Tamoxifen不会在激素受体阴性乳腺癌上起作用。

Tamoxifen有两种形式提供:每天服用一次药丸(品牌名称:Nolvadex)或液体形式(品牌名称:Soltamox)。如果您不喜欢丸或吞咽Tamoxifen丸问题,Soltamox可以帮助您更轻松地保持治疗计划。

雌激素受体被三苯氧胺和辅助蛋白阻断的细胞
雌激素受体被三苯氧胺和辅助蛋白阻断的细胞 放大图

大多数医生建议每天同时服用Tamoxifen。

如果你正在哺乳、怀孕、试图怀孕或有可能怀孕,你不应该服用它莫西芬。它莫西芬可能对发育中的胚胎造成损害。你应该使用有效的非激素避孕方法,比如避孕套,避孕用具和杀精剂,或者非激素节育器。问问你的医生哪种非激素避孕方法最适合你。

Tamoxifen的好处

自从1998年获得批准以来,它莫西芬已经被用于治疗数百万被诊断为激素受体阳性乳腺癌的女性和男性。芳香化酶抑制剂是绝经后妇女激素治疗的首选药物,它莫西芬是绝经前妇女的首选药物,对于绝经后不能服用芳香化酶抑制剂的妇女,它莫西芬仍然是一个很好的选择。

它莫西芬可以:

  • 减少40%到50%的乳腺癌复发风险在绝经后女性中减少30%到50%的乳腺癌复发风险在绝经前女性中减少30%到50%的乳腺癌复发风险
  • 降低另一侧乳房患新癌症的风险约50%
  • 在手术前收缩大型激素受体阳性乳腺癌
  • 缓慢或阻止前期和绝经后妇女和绝经后患者的先进(转移性)激素受体阳性乳腺癌的生长
  • 对那些患病风险高于平均水平但尚未确诊的女性,乳腺癌风险较低

Tamoxifen提供与治疗癌症无关的其他健康益处。因为它是SERM,它选择性地阻止或激活雌激素对特定细胞的动作。虽然Tamoxifen阻断了雌激素对乳腺细胞的作用,但它激活雌激素在骨和肝细胞中的作用。所以Tamoxifen可以:

  • 更年期后帮助阻止骨质损失
  • 降低胆固醇水平

一些人可能不能完全受益于它莫西芬的原因

身体使用一种称为CYP2D6的酶将Tamoxifen转化为其活性形式。两件事会干扰身体实现这一目标的能力:CYP2D6酶的缺陷和某些药物阻断该酶的有效性。

  • 异常CYP2D6酶:大约10%的人有一个CYP2D6酶,不能像它一样起作用。具有异常CYP2D6酶可能使一个人保持他莫昔芬的全部好处。如果您正在考虑服用Tamoxifen,您可能想问您的医生对这种酶异常进行测试。尽管如此,CYP2D6测试仍然存在争议,因为有几项大型研究发现异常CYP2D6酶并不影响Tamoxifen的有效性。在一起,您和您的医生可以决定CYP2D6测试是否有意义您的独特情况。
  • 干扰CYP2D6的药物:有些药物可以阻断CYP2D6的活性至不同程度(通常被称为“强”或“强烈”或“中等”抑制剂的CYP2D6)。这些药物包括一些称为选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIS)和血清素 - 去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIS)的一些抗抑郁药。还有其他类型的常规规定的药物,如心喹(化学名称:奎尼丁),Benadryl(化学名称:二苯络胺),以及Tagamet(化学名称:Cimetidine),可以阻止CYP2D6。阻断CYP2D6的活性可以干扰他莫昔芬的激活 - 降低其作为抗癌治疗的有效性。大多数医生建议您避免在您的Tamoxifen上服用CYP2D6的强烈和中度抑制剂。

    如果您已经完成了他莫昔芬,并且在同时服用其他药物,请预约与您的医生交谈,了解您的其他药物是否可能干扰CYP2D6以及从他莫昔芬收到的潜在益处。您的医生可能不建议不要额外治疗或扩展荷尔蒙治疗(用他莫昔芬或芳香酶抑制剂),具体取决于您的复发,整体医疗条件和偏好的风险。

    如果你服用它莫西芬是因为你处于高风险,但从未被诊断,并且你也服用了CYP2D6抑制剂,你的医生现在可能会推荐额外的抗雌激素治疗用它莫西芬或雷洛昔芬(品牌名:Evista),这取决于你的绝经状态。和你的医生谈谈什么对你的情况最好。

    如果在Tamoxifen和强烈或中度CYP2D6抑制剂上进行乳腺癌进展,则不能认为Tamoxifen未能工作。相反,Tamoxifen可能从未有过公平的机会在控制癌症时,因为它的作用被另一种药物堵塞。向前移动,没有CYP2D6抑制剂的Tamoxifen仍可提供显着的益处。

对于那些服用Raloxifene的人(品牌名称:Evista)

CYP2D6酶不需要激活Raloxifene,姐妹药物到他莫昔芬用于降低发育激素受体阳性乳腺癌的风险,并在绝经后妇女治疗骨质疏松症。

服用他莫昔芬时应避免的药物

在下面的列表中,“强抑制剂”和“中度抑制剂”标题下的药物可以抑制CYP2D6,并干扰他莫昔芬的有效性。标题为“非抑制剂”的药物不会阻断CYP2D6酶,也不会干扰他莫昔芬治疗。

此列表不完整,随着时间的推移可能会发生变化。将其作为起始地点,并询问您的医生如果您正在服用的任何药物或建议您建议您与Tamoxifen兼容。

强抑制剂
通用名称 品牌名称
Bupropion. 安非他酮
氟西汀 百忧解
帕罗西汀 paxil.
奎尼丁 心喹
硫嗪. Mellaril.
近苯嗪. Trilafon.
pimozide. orap.
划分克隆葡萄酒 Anafranil
Ticlopidine. Ticlid
Terbinafine. Kanusuk
Cinacalcet Sensipar.
中度抑制剂
通用名称 品牌名称
度洛西汀 Cymbalta.
舍琳 Zoloft.
二维氯胺 苯那君
胺碘酮 cortarone.
曲唑酮 Desyrel
西咪替丁 塔马特
氯丙嗪 氯丙嗪
不是抑制剂的SSRIs和SNRIs
通用名称 品牌名称
留拉内 expexor.
西普拉姆 塞克萨
escitalPropram. 造成的

来源:他莫昔芬和抑制CYP2D6的药物共处方。Kostandinos Sideras, James N. Ingle, Matthew M. Ames, Charles L. Loprinzi, David P. Mrazek, John L. Black, Richard M. Weinshilboum, John R. Hawse, Thomas C. Spelsberg和Matthew P. Goetz。临床肿瘤学杂志2010 28:16,2768-2776Flockhart。

Tamoxifen的副作用

它莫西芬的选择性雌激素激活效应会导致一些严重的副作用,包括血块中风, 和子宫内膜癌.如果您和您的医生正在考虑Tamoxifen作为您的待遇计划的一部分,请告诉您的医生如果您吸烟或有血凝块或心脏病发作的历史。如果您正在服用Tamoxifen,如果您有任何这些症状,请立即致电您的医生:

Tamoxifen最常见的副作用是:

采取Tamoxifen的热闪光或盗汗可能是令人不安的。但是A.2008年英国学习表明,经历了炎热和夜间汗水的女性,同时服用激素治疗药物的可能性不太可能让乳腺癌恢复(重复)。知道这种副作用可能表明癌症的风险降低可能有助于一些人尽管副作用,但仍然存在治疗。

在服药时,他莫昔芬的一些女性已经报道了记忆问题。虽然没有明确的结果,但正在进行的共同明星(Tamoxifen和Raloxifenes的研究中的认知)试验正在寻找Tamoxifen和Raloxifenes对记忆和思考的影响。

我服用它莫西芬多久?

美国临床肿瘤学会建议:

  • 新诊断的绝经前和围绝经期妇女服用5年他莫昔芬作为他们的第一次激素治疗;第一个5年结束后,第二个5年的激素治疗(总共10年的激素治疗)将根据妇女的更年期状况来决定:
    • 绝经后的妇女可以再服用5年他莫昔芬或者改用芳香化酶抑制剂5年
    • 前妇女妇女妇女再次服用5年的Tamoxifen
  • 新诊断的绝经后妇女有几种选择:
    • 服用Tamoxifen 10年
    • 服用芳香化酶抑制剂5年;现在还没有足够的证据推荐服用芳香化酶抑制剂10年
    • 服用Tamoxifen 5年,然后切换到芳香酶抑制剂另外5年(共有10年的激素治疗)
    • 服用Tamoxifen 2至3年,然后切换到芳香酶抑制剂另外5年(共有7至8年的激素治疗)
  • 开始服用芳香酶抑制剂但没有完成5年治疗的绝经后妇女可以切换到Tamoxifen完成5年的荷尔蒙治疗
  • 开始服用他莫昔芬但没有完成5年治疗的绝经后妇女可以改用芳香化酶抑制剂并服用5年(总共7到8年的激素治疗)

保险覆盖他莫昔芬吗?

虽然成本变化,但他莫昔芬通常比芳族酶抑制剂更便宜,因为它是一种通用药物。如果您有健康保险,请与您的保险公司联系,看看是否涵盖了Tamoxifen的成本。如果您没有健康保险,或者您的保险不会涵盖Tamoxifen的成本,请在您所在地区的节目中询问您的医生或护士,这些程序可能会提供帮助。

Soltamox可用于患者与通用Tamoxifen相同的共同支付成本。患者可以下载每处方卡10美元,以便无限制使用。

你也可以读母乳站.org的为您的护理付费有关其他类型的财政援助和降低成本提示的信息部分。

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